Αντιπηκτικά φάρμακα: Τι είναι αυτά; Για τι είναι; Ο μηχανισμός δράσης και οι παρενέργειες του I.Randi

εισαγωγή

Τα αντιπηκτικά φάρμακα είναι φάρμακα που μπορούν να εμποδίσουν την πήξη του αίματος .

Δεδομένης της θεραπευτικής τους δράσης, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων και για την παρεμπόδιση της ανάπτυξης εκείνων που έχουν ήδη σχηματιστεί. Ο σχηματισμός θρόμβων στα αιμοφόρα αγγεία είναι πράγματι ένα γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε πολύ σοβαρές και μερικές φορές θανατηφόρες συνέπειες, ειδικά εάν ο θρόμβος αποσπάται από το τοίχωμα του αγγείου στο οποίο σχηματίζεται και εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος.

Επί του παρόντος υπάρχουν διάφοροι τύποι αντιπηκτικών φαρμάκων - που χορηγούνται μέσω διαφορετικών οδών - που ασκούν τη θεραπευτική τους δραστηριότητα μέσω ειδικών μηχανισμών δράσης.

Σε αντίθεση με τα αντιθρομβωτικά μέσα των αιμοπεταλίων που δρουν στη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, τα αντιπηκτικά φάρμακα παρεμβαίνουν στη διαδικασία πήξης ενεργώντας σε συν-παράγοντες και παράγοντες πήξης των οποίων η ενεργοποίηση οδηγεί στο σχηματισμό ενός δικτύου ινώδους που παγιδεύει τα κύτταρα του αίματος δίνοντας προέλευση στον θρόμβο.

περιέργεια

Στην κοινή γλώσσα, τα αντιπηκτικά φάρμακα είναι κοινώς γνωστά ως " διαλυτικά αίματος ".

Τι είναι;

Τι είναι τα Αντιπηκτικά φάρμακα και ποια είναι αυτά;

Όπως αναφέρθηκε, τα αντιπηκτικά φάρμακα είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη του σχηματισμού νέου θρόμβου και / ή για την παρεμπόδιση της ανάπτυξης των ήδη σχηματισμένων. Λόγω της δραστηριότητάς τους, ως εκ τούτου, τα αντιπηκτικά είναι χρήσιμα στη θεραπεία και την πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων και συμβάντων που προκαλούνται από την παρουσία θρόμβων.

Τα αντιπηκτικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται σήμερα στη θεραπεία είναι διαφορετικά, χορηγούνται μέσω διαφόρων οδών και μπορούν να διαχωριστούν, ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης και σύμφωνα με τη χημική τους δομή, με τον ακόλουθο τρόπο:

  • Από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά τύπου κουμαρίνης : αυτά είναι κομαρινικά παράγωγα που χορηγούνται από του στόματος τα οποία δρουν ως ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (βιταμίνη που εμπλέκεται στον καταρράκτη πήξης).
  • Τα αντιπηκτικά της ηπαρίνης: περιλαμβάνουν την ηπαρίνη και τα παράγωγά της και χορηγούνται παρεντερικά . Εκτελούν τη δράση τους ενεργοποιώντας την αντιθρομβίνη ΙΙΙ, έναν φυσιολογικό αναστολέα της πήξης.
  • Παράγοντες Xa αναστολής αντιπηκτικών : ενεργούν άμεσα στον παράγοντα πήξης Χα, παρεμποδίζοντας έτσι τον μετασχηματισμό της προθρομβίνης Ι σε θρομβίνη (παράγοντας Πα).
  • Παράγοντες ΙΙα-ανασταλτικά αντιπηκτικά : Δρουν άμεσα στον παράγοντα ΙΙα ή θρομβίνη, εμποδίζοντας τον σχηματισμό του δικτύου ινώδους που παγιδεύει τα ερυθροκύτταρα και δημιουργεί θρόμβο αίματος.

Θεραπευτικές ενδείξεις

Πιθανές θεραπευτικές ενδείξεις αντιπηκτικών φαρμάκων

Ανάλογα με την εξεταζόμενη δραστική ουσία, οι θεραπευτικές ενδείξεις κάθε αντιπηκτικού μπορεί να ποικίλουν. Ωστόσο, η χρήση αντιπηκτικών φαρμάκων είναι χρήσιμη παρουσία:

  • Βαθιά φλεβική θρόμβωση.
  • Φλεβική και αρτηριακή θρομβοεμβολυτική ασθένεια.
  • Πνευμονική εμβολή.
  • Κολπική μαρμαρυγή με κίνδυνο εμβολισμού.
  • Μηχανικές προσθέσεις καρδιακής βαλβίδας (για την πρόληψη σχηματισμού θρόμβου στις βαλβίδες).
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου.
  • Πρόσφατη καρδιακή προσβολή προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση νέων καρδιαγγειακών επεισοδίων (άλλη καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο κ.λπ.).
  • Ασταθής στηθάγχη.
  • Οξεία απόφραξη περιφερικής αρτηρίας.
  • Ασταθή στεφανιαία σύνδρομα.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τις θεραπευτικές ενδείξεις του αντιπηκτικού φαρμάκου που πρέπει να χρησιμοποιήσετε, καλό θα ήταν να ζητήσετε τη συμβουλή του γιατρού σας και να διαβάσετε το έντυπο για το συνταγογραφούμενο φαρμακευτικό προϊόν.

Ξέρετε ότι ...

Τα αντιπηκτικά φάρμακα φαίνεται να είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβου στο φλεβικό επίπεδο, όπου η ροή του αίματος είναι πιο αργή και όπου οι θρόμβοι που σχηματίζονται είναι πιο πλούσιοι σε ερυθροκύτταρα και ινώδες . Σε αρτηριακά αγγεία όπου η ροή αίματος είναι ταχύτερη, οι θρόμβοι συντίθενται σε μεγαλύτερη έκταση αιμοπεταλίων και έχουν μικρότερες ποσότητες ινώδους. για τον λόγο αυτό, σε αυτές τις περιπτώσεις, η χορήγηση αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων - όταν είναι δυνατόν - είναι η θεραπεία πρώτης επιλογής.

Κουμαρινικά αντιπηκτικά

Κουμαρινικά από του στόματος αντιπηκτικά φάρμακα

Τα καραρινικά αντιπηκτικά φάρμακα ορίζονται έτσι, επειδή από χημική άποψη, είναι παράγωγα κουμαρίνης (φυσικής οργανικής ένωσης).

Είναι επίσης γνωστοί ως ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ, επειδή παρεμποδίζουν τον ρόλο που διαδραματίζει αυτή η βιταμίνη στη διαδικασία της πήξης. αλλά σε κοινή ομιλία, πιο συχνά, απλά ονομάζονται " αντιπηκτικά από του στόματος ".

Μεταξύ των αντιπηκτικών φαρμάκων αυτού του τύπου που παρουσιάζονται στη θεραπεία, θυμόμαστε:

  • Βαρφαρίνη (Coumadin®);
  • Ακενοκουμαρόλη (Sintrom®).

Ξέρετε ότι ...

Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα από του στόματος αντιπηκτικά - στις κατάλληλες δόσεις - μπορούν να χορηγηθούν σε συνδυασμό με αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα .

Μηχανισμός δράσης

Τα κουμαρινικά αντιπηκτικά φάρμακα παρεμποδίζουν τον κύκλο οξειδοαναγωγής της βιταμίνης Κ, έναν πολύ σημαντικό συμπαράγοντα στη σύνθεση και την ενεργοποίηση ορισμένων εξαρτημένων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης, όπως ο παράγοντας ΙΙ - καλλίτερα γνωστός ως προθρομβίνη - και οι παράγοντες VII, IX και Χ.

Ο κύκλος οξειδοαναγωγής της βιταμίνης Κ που εμπλέκεται στη διαδικασία πήξης αίματος περιλαμβάνει τη χρήση διαφορετικών ενζύμων: αναγωγάση κινάνης βιταμίνης Κ και αναγωγάση 2, 3-εποξειδίου βιταμίνης Κ. Τα καραρινικά αντιπηκτικά φάρμακα δρουν ως αναστολείς της 2, 3-εποξειικής αναγωγάσης της βιταμίνης Κ .

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιπηκτικά κουμαρίνης είναι πολλαπλές. μεταξύ αυτών θυμόμαστε:

  • Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας και εμφάνιση αιμορραγικών επιπλοκών σε διάφορα όργανα και ιστούς.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
  • Ναυτία και έμετος.
  • Κοιλιακοί πόνοι;
  • μώλωπες?
  • Αλωπεκία?
  • Ηπατική βλάβη.
  • Βλάβη νεφρών.

Αντιπηκτικά με ηπαρίνη

Ενέσιμα αντιπηκτικά φάρμακα τύπου ηπαρίνης

Όταν μιλάμε για αντιπηκτικά φάρμακα ηπαρίνης, θέλουμε να υποδείξουμε ένα σύνολο φαρμάκων στα οποία ανήκουν η ίδια ηπαρίνη και τα παράγωγά της.

Για να είμαστε ακριβείς, η ηπαρίνη δεν είναι ένα μόνο μόριο, αλλά αποτελείται από ένα ετερογενές μίγμα θειωμένων βλεννοπολυσακχαριτών ( θειωμένων γλυκοζαμινογλυκανών) που βρίσκονται στους κόκκους των ιστιοκυττάρων, του πλάσματος και άλλων ιστών. Είναι επομένως μια ενδογενής ένωση, φυσικά παρούσα στον οργανισμό, αλλά η οποία έχει επίσης διατεθεί εντός φαρμακευτικών προϊόντων για χρήση στη θεραπεία και από τα οποία έχουν ληφθεί παράγωγα μικρότερου μοριακού βάρους. που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία.

Τα παρασκευάσματα ηπαρίνης χορηγούνται αποκλειστικά παρεντερικά με ένεση ή έγχυση, κατά περίπτωση.

Τα αντιπηκτικά φάρμακα της ηπαρίνης που χρησιμοποιούνται σήμερα είναι βασικά δύο τύπων:

  • Η τυπική ή μη κλασματική ηπαρίνη (υψηλού μοριακού βάρους) χαρακτηρίζεται από ταχεία έναρξη της αντιπηκτικής επίδρασης αλλά για σύντομη διάρκεια δράσης. Για το λόγο αυτό, χρησιμοποιείται επίσης σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης.
  • Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρουςLMWH, από ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους ), έχουν μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από την τυπική ηπαρίνη. Τα ενεργά συστατικά όπως: ανήκουν σε αυτή την ομάδα αντιπηκτικών φαρμάκων
    • Βημιπαρίνη (Ivor®);
    • Dalteparin (Daltepin®, Fragmin®).
    • Ενοξαπαρίνη (Clexane®, Clexane Τ®);
    • Reviparin (Clivarina®);
    • Τινζαπαρίνη (Innohep®).

Ξέρετε ότι ...

Επειδή τα ηπαρινικά παρασκευάσματα είναι ετερογενή μίγματα πολυσακχαριτών που έχουν διαφορετικές συγγένειες για τους διάφορους βιολογικούς στόχους, ο συσχετισμός μεταξύ της δοσολογίας σε χιλιοστόγραμμα και του αντιπηκτικού αποτελέσματος που παράγεται από την ίδια δόση είναι περιορισμένος και όχι πάντα αληθής. Στην πραγματικότητα, τα ηπαρινικά προϊόντα δοσολογούνται σε διεθνείς μονάδες (IU, ή μονάδα μέτρησης της ποσότητας ενός φαρμάκου βάσει της βιολογικής του δραστηριότητας).

Μηχανισμός δράσης

Τα ηπαρινικά παρασκευάσματα πραγματοποιούν την αντιπηκτική δράση τους με δέσμευση στην αντιθρομβίνη ΙΙΙ - φυσιολογικό αναστολέα της διαδικασίας πήξης - και ενισχύοντας την ανασταλτική δράση έναντι των παραγόντων πήξης Χα και ΙΙα (θρομβίνη). Λεπτομερέστερα, όταν τα ηπαρινικά παρασκευάσματα συνδέονται με την αντιθρομβίνη III, προκαλούν μια διαμόρφωση διαμόρφωσης που προκαλεί αύξηση της συγγένειας και της ταχύτητας πρόσδεσης της ίδιας της αντιθρομβίνης III με τους παράγοντες Χ3 και Πα.

Επομένως, η αντιπηκτική δράση που φυσιολογικά ασκεί η αντιθρομβίνη ΙΙΙ φαίνεται να αυξάνεται σημαντικά με τη χορήγηση αντιπηκτικών ηπαρίνης.

Παρακαλώ σημειώστε

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους αυξάνουν τη δραστικότητα της αντιθρομβίνης III ειδικά σε σχέση με τον παράγοντα πήξης Χβ, αλλά όχι σε σχέση με τον παράγοντα ΙΙα ή σε κάθε περίπτωση αυξάνουν τη δραστικότητα του με μειωμένο τρόπο και δεν έχουν σημασία από κλινική άποψη. Επομένως, αν και ο μηχανισμός δράσης είναι παρόμοιος με αυτόν της πρότυπης ηπαρίνης, τα LMWHs είναι πιο επιλεκτικά για τον παράγοντα Xa.

Παρενέργειες

Μεταξύ των παρενεργειών που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χορήγηση αντιπηκτικών με ηπαρίνη, βρίσκουμε:

  • Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας και εμφάνιση αιμορραγικών επιπλοκών σε διάφορα όργανα και ιστούς.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
  • Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης.
  • Δερματικές αντιδράσεις.
  • Θρομβοπενία.

Άλλα παράγωγα της ηπαρίνης

Η έρευνα στον φαρμακευτικό τομέα έχει οδηγήσει στη δημιουργία συνθετικών παραγώγων ηπαρίνης με σκοπό την αύξηση της βιοδιαθεσιμότητάς τους και τη μείωση των παρενεργειών τους.

Μεταξύ αυτών των συνθετικών παραγώγων, το fondaparinux (Arixtra®), ένα συνθετικό θειικό πεντασακχαρίτη, του οποίου η δομή βασίζεται στο ενεργό τμήμα της ηπαρίνης, το οποίο δεν αποτελεί έκπληξη, είναι μόνο ένα μέρος πεντασακχαρίτη, χρησιμοποιείται σήμερα στη θεραπεία.

Ωστόσο, το fondaparinux είναι σε θέση να αναστέλλει έμμεσα και επιλεκτικά τον παράγοντα πήξης Xa μέσω της σύνδεσης με την αντιθρομβίνη ΙΙΙ, παρόμοια με αυτά που έχουν ειπωθεί για τις τυπικές ηπαρίνες και τις χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες. Ωστόσο, έχει ένα θεμελιώδες πλεονέκτημα: είναι συνθετική δραστική ουσία, η δομή της είναι αναπαραγωγική και η σύνθεση των φαρμάκων που την περιέχουν είναι πάντοτε η ίδια. όλα αυτά επέτρεψαν την επίτευξη μιας βελτίωσης στο φαρμακοκινητικό προφίλ και την επίτευξη μιας πιο επιλεκτικής αντιπηκτικής δράσης από ότι τα αντιπηκτικά φάρμακα της ηπαρίνης.

Αναστολείς Παράγοντα Χα

Αντιπηκτικά φάρμακα Αναστολείς άμεσου παράγοντα Xa

Οι άμεσοι αναστολείς του παράγοντα Xa χορηγούνται από το στόμα και ασκούν την αντιπηκτική δράση τους, δρώντας άμεσα σε αυτόν τον παράγοντα πήξης. Μεταξύ των δραστικών συστατικών με αυτή την αντιπηκτική δράση που χρησιμοποιείται στη θεραπεία, βρίσκουμε:

  • Rivaroxaban (Xarelto®);
  • Το apixaban (Eliquis®).

Μηχανισμός δράσης

Τα αντιπηκτικά φάρμακα κατευθύνουν τους αναστολείς του παράγοντα Xa, εκτελώντας τη δράση τους, ενεργώντας άμεσα επί του τελευταίου. Στη διαδικασία πήξης, ο παράγοντας Xa εμπλέκεται στον σχηματισμό θρομβίνης (ή του παράγοντα ΙΙα, αν προτιμάτε). Τα αντιπηκτικά, οι άμεσοι αναστολείς του παράγοντα Χα, δεσμεύονται με εξαιρετικά επιλεκτικό τρόπο στην ενεργό θέση τους, διακόπτουν τη δράση τους στη διαδικασία πήξης και κατά συνέπεια παρεμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβου.

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιπηκτικά φάρμακα είναι άμεσοι αναστολείς του παράγοντα Xa, μεταξύ των οποίων θυμόμαστε:

  • Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας και εμφάνιση αιμορραγικών επιπλοκών σε διάφορα όργανα και ιστούς.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
  • αιμάτωμα?
  • Διαταραχές του δέρματος.
  • Διαταραχές του ήπατος.

Αναστολείς παράγοντα ΙΙα

Αναστολείς άμεσου παράγοντα ΙΙα αντιπηκτικών φαρμάκων

Τα αντιπηκτικά φάρμακα κατευθύνουν τους αναστολείς του παράγοντα ΙΙα - ή της θρομβίνης, αν προτιμάτε - ασκώντας τη δράση τους παρεμποδίζοντας τον ρόλο του τελευταίου στη διαδικασία πήξης. Μεταξύ των αντιπηκτικών αυτού του τύπου που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία βρίσκουμε τα ακόλουθα δραστικά συστατικά:

  • Bivalirudin (Angiox®), που χορηγείται παρεντερικά.
  • Το Argatroban (Novastan®), χορηγούμενο επίσης παρεντερικά.
  • Το dabigatran (Pradaxa®), που χορηγείται από το στόμα.

Μηχανισμός δράσης

Τα αντιπηκτικά φάρμακα κατευθύνουν τους αναστολείς του παράγοντα IIa και δρουν άμεσα με τον τελευταίο, δεσμεύοντάς τον και παρεμποδίζοντας τη δράση του. Στη διαδικασία πήξης, η θρομβίνη διασπά το ινωδογόνο σε μονομερή ινώδους και μετατρέπει τον παράγοντα πήξης XIII στον παράγοντα πήξης XIIIa ο οποίος, με τη σειρά του, ευνοεί τον σχηματισμό του δικτύου ινώδους που παγιδεύει τα κύτταρα του αίματος και δημιουργεί τον θρόμβο . Χάρη στον μηχανισμό δράσης τους, τα αντιπηκτικά φάρμακα, οι άμεσοι αναστολείς του παράγοντα IIa είναι επομένως σε θέση να μπλοκάρουν τις τελευταίες φάσεις της διαδικασίας πήξης, εμποδίζοντας τον σχηματισμό του θρόμβου.

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες που μπορούν να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιπηκτικά φάρμακα, οι άμεσοι αναστολείς του παράγοντα IIa είναι πολλαπλοί και μπορούν να ποικίλουν ανάλογα με το δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται και τον τρόπο με τον οποίο χορηγείται. Ωστόσο, μεταξύ αυτών θυμόμαστε:

  • Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας και εμφάνιση αιμορραγικών επιπλοκών σε διάφορα όργανα και ιστούς.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος για στοματική χορήγηση.
  • Δερματικές αντιδράσεις.
  • Αντιδράσεις της θέσης ένεσης σε περίπτωση παρεντερικής χορήγησης.

Αντενδείξεις

Πότε δεν πρέπει να χρησιμοποιηθούν αντιπηκτικά φάρμακα;

Δεδομένου ότι τα αντιπηκτικά περιέχουν ένα ευρύ φάσμα δραστικών συστατικών, το καθένα με το δικό του μηχανισμό δράσης και με το δικό του «στόχο», οι αντενδείξεις για τη χρήση τους μπορεί να διαφέρουν - ακόμη και πολύ - ανάλογα με το φάρμακο που χρησιμοποιείται. Παρόλα αυτά, είναι δυνατόν να δηλωθεί ότι η χρήση των περισσότερων αντιπηκτικών φαρμάκων γενικά αντενδείκνυται:

  • Σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που περιέχονται στο φαρμακευτικό προϊόν που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί,
  • Σε ασθενείς που πάσχουν από παθολογικές καταστάσεις ή που βρίσκονται σε ειδικές καταστάσεις ικανές να προδιαθέτουν για την εμφάνιση αιμορραγίας και αιμορραγίας .

Επιπλέον, η χρήση των περισσότερων αντιπηκτικών φαρμάκων ΔΕΝ συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Παρακαλώ σημειώστε

Για λεπτομερέστερες πληροφορίες σχετικά με τις θεραπευτικές ενδείξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις φαρμάκων, δοσολογία και χρήση, χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, παρενέργειες και αντενδείξεις αντιπηκτικών φαρμάκων, βλέπε την ανάγνωση του φαρμακευτικού προϊόντος που χρησιμοποιείτε.

Συνιστάται

Λύση της γλώσσας - Αιτίες και συμπτώματα
2019
Ritemvia - Rituximab
2019
Ψώρα: ποιος κινδυνεύει;
2019